Азилект таблетки 1мг 100шт

Противопаркинсонический препарат.

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой "GIL 1" на одной стороне.

• Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

• Повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;
• сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);
• умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
• совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также лекарственными препаратами, их содержащими;
• феохромоцитома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).

С осторожностью: легкая печеночная недостаточность; совместный прием с СИОЗС (флуоксетин и флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.
 

T=+(02-25)C

Фармакинетика Всасывание

• Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения - около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при употреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60 и 20% соответственно.

Распределение

• Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.
• Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Метаболизм

• Разагилин почти полностью метаболизируется в печени.
• Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов - 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана.
• Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450.

Выведение

• Разагилин выводится преимущественно почками (>60%) и в меньшей степени - через кишечник (>20%).
• Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде.
• T1/2 - 0,6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

• Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
• При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80% соответственно.

Фармакодинамика

• Селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина.
• Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона.
• Разагилин обладает также нейропротективным действием.
• В отличие от неселективных ингибиторов МАО препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин- обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный эффект").

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 мг 1 раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100; побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко - нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Дерматологические реакции: везикулобулезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

1 табл. содержит:
действующее вещество: разагилина мезилат - 1,56 мг (соответствует 1 мг разагилина);
вспомогательные вещества: маннитол; кремния диоксид коллоидный; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный прежелатинизированный; стеариновая кислота; тальк

• В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
• При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие "серотонинового синдрома", проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.
• По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
• В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
• У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.